药代动力学体内钻研

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服务项目

• 多周期交叉生物等效性（BE）/处方筛选组织散布及血脑樊篱通透性（Kp,uu）体内钻研渗出钻研/体内代谢产品鉴定体内药物-药物相互作用钻研荷瘤鼠PK/PD¹²⁵I/¹⁴C/³H象征同位素药物PK、组织散布与物料平衡大动物猴/犬B超疏导下肝脏活检大动物猴/犬肌肉活检可为候选药物急剧筛选或 IND 申报提供支持

种属

• 幼鼠大鼠豚鼠兔犬幼型猪食蟹猴

给药方式

• 静脉皮下透皮肌肉腹腔口服舌下鼻腔玻璃体鞘内注射给药盒式给药
  分歧给药蹊径会影响药物吸收、生物利用度及特定尝试合用性。钻研人员必要熟悉各类蹊径，能力以最佳方式对动物给药，获得科学靠得住的尝试了局。（更多信息请见《多种给药蹊径大盘点》）

样品采集

• 陆续微量采血

手术

• 静脉插管输液泵胆管插管
  推荐阅读：靶器官活检与特殊给药在PK试验中的前沿利用

特色平台

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  吸入药物药代动力学钻研

  BB贝博已成立吸入给药的整套技术，蕴含：鼻腔滴注给药、气管内滴注给药、气管内干粉或液体雾化给药、口鼻露出给药等，能够在幼鼠、大鼠、豚鼠、犬、猴五个动物种属中执行给药。

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  眼科药物药代动力学钻研

  BB贝博可凭据需要选用幼鼠、大鼠、荷兰束带兔、新西兰白兔、犬、猴及幼型猪等多种动物发展眼科药物体内药代动力学钻研。

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  核酸药物体内药代动力学钻研

  BB贝博具备美满的寡核苷酸生物分析平台、肝脏活体穿刺、肌肉活检和鞘内注射平台用于PK和PK/PD钻研。其中，食蟹猴B超疏导下肝脏活体穿刺平台可能最大水平地避开大血管及胆囊，拥有创伤幼、穿刺操作安全轻便、定位正确、术后复原较好蹬着势。

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  细胞免疫医治药物药代动力学钻研

  钻研供试品在体内的散布、增殖和存续功夫；若基因建饰细胞表白的转基因产品可排泄到细胞表，钻研援手说明其在部门和/或全身的露出特点。

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  PROTAC药物药代动力学钻研

  对动物体内药效检测筛选得到的梦想的PROTAC-POI进行PK/PD钻延注药学分析及安全性评价，并将尝试了局与申报资料整合用于 IND 申报，助力客户加快 PROTAC-POI 药物研发。

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• ADC 药代动力学评价
  抗体药物偶联物(Antibody Drug Conjugates,ADC)是一种将高选择性的抗体和强细胞毒性的Payloads通过Linker偶联而获得的药物，其结合了单抗对肿瘤细胞的靶向性和细胞毒性药物的壮大肿瘤杀伤力，是近年全球肿瘤药物研发的热点领域。
  由于ADC药物组成成分复杂，其PK个性必须借助多个分析物的评估，因而增长了分析的难度。BB贝博在ADC药物的体内分析中为各类ADC组分分析物提供了多种高质量的测试步骤，通过度析动物体内采集的血浆/血清样本，为客户提供靠得住优质的PK数据。

   

  待测物	描述	常用分析步骤
  Conjugated Antibody	至少偶联一个药物的抗体	LBA
  Total Antibody	全数偶联、部门偶联以及未偶联的抗体	LBA
  Small Molecules	游离或被稀释的药物幼分子及其代谢物	LC-MS/MS
  ADA	可特异性结合ADC分子及其部门结构的抗体	LBA

  同时，BB贝博引入了幼动物活体PET/CT/MR分子影像系统，可观测生物体内的精密复杂的生理和代谢过程。放射性示踪剂象征的PET钻研能够定量评估药物的药代动力学和代谢。结合行为学等药效数据，药代动力学PET钻研能够援手钻研人员成立剂量-疗效关系和剂量确定，利用PET还能够追踪到药物在靶组织的区域散布。

评价能力

• BB贝博临床前药代动力学平台每年能够实现近千项体内单项药代动力学钻研以及近200项整套切合申报要求的药代动力学钻研项目，覆盖幼分子化药、生物技术药及天然产品药物。评价内容涵盖血浆动力学、组织散布、渗出钻研和物质平衡等。BB贝博占有放射性同位素（¹²⁵I, ¹⁴C, ³H）钻研牌照，可发展物料平衡和组织散布钻研。。
  推荐阅读：放射性ADME钻研服务

软件利用

• 我们选取 WinNonlin 和 Watson LIMS 软件进行数据推算、处置、分析及尝试室治理。

药代动力学钻研服务案例

JYB1904
济民可信的一款新型抗IgE沉组人源化单克隆抗体靶向医治药物

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信诺维自主研发的抗肿瘤1类新药

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盛世泰科自主研发的口服降糖药物

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FAQs

• 什么是盒式给药

  盒式给药规划是由Berman J蹬宗1997年提出的尝试战术：将n个药物混合后给动物用药，同时检测这些化合物的体内浓度并推算其药代动力学参数。这种步骤有显著的优厚性：削减样品数量，提高通量，预防个别差距。同时它的弊端也很显著：增长分析步骤的难度，增长了药物一药物相互作用的可能。

• 动物体内PK试验中，断根率(CL) > 肝血流量( Qh)要若何诠释？

  （1）肝脏固然是重要的药物代谢器官，但不是唯一的药物解除蹊径，还有肾解除等；

  （2）药物在血液中不不变，其断根不愿定齐全依赖肝脏代谢；

  （3）某些情况下，当红细胞中的药物浓度远高于血浆中药物浓度时，真实断根率的推算不能用血浆中药物浓度来近似血液的药物浓度；

  （4）个别情况下，肺的代谢或摄取可能占据重要作用。

• 动物体内PK试验中，生物利用度F > 100%该若何诠释？

  （1）给药失误造成的剂量误差；

  （2）药物出现非线性 PK 特点；

  （3）药物拥有较高生物利用度且药物的DMPK属性存在个别差距性，静脉（IV）与口服（PO）赐与了分歧组动物；

  （4）因采样点不合理，导致口服组 AUC 被高估或静脉组 AUC 被低估；

  （5）静脉组样品保留功夫过长，且化合物在血浆中不不变，从而造成测定了局误差；

  （6）以消旋体大局给药时，断根较快的对映异构体在消化路中转化成了断根较慢的对映异构体。

• 动物体内PK试验中，AUC差距大该怎么做？

  （1）AUC差距较大的原因能够总结为：化合物溶化度较差，或者化合物的溶化度受到消化路pH值颠簸的影响较大；

  （2）能够通过改进造剂或调节消化路 pH 致反降低差距。

• 在我国申报IND前应该实现哪些In Vivo PK试验？

  在我国申报 IND 前需实现的重要 In Vivo PK 试验：

  （1）生物利用度（BA）步骤开发、PK 预尝试及 BA 步骤验证；

  （2）通例PK试验；

  （3）组织散布试验；

  （4）渗出试验（物质平衡）。

• BB贝博的临床前DMPK服务能力

  （1）占有超过20年的技术与项目经验；

  （2）每年实现约20个新药的临床前DMPK申报钻研；

  （3）每年大于2000个化合物的体内PK筛；

  （4）提供PK/PD一站式服务；

  （5）具备抗体及ADC的临床前DMPK钻研能力；

  （6）占有同位素药代钻研的专业技术平台。

有关尝试室

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