药代动力学体表钻研

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服务项目

• 血浆蛋白结合率测定 血浆/肝细胞/肝微粒体代谢不变性试验 CYP450 抑造与诱导试验 代谢表型钻研 代谢产品鉴定与代谢蹊径确证 跨膜转运试验 药物-药物相互作用风险评估

评价能力

• BB贝博临床前药代动力学平台每年可实现数千项体表单项药代动力学钻研，供试品涵盖幼分子化药、生物技术药及天然产品药物
  。

软件利用

• 我们选取 WinNonlin 和 Watson LIMS 软件进行数据推算、处置、分析及尝试室治理
  。

药代动力学钻研有关内容推荐：

BB贝博放射性ADME钻研服务

BB贝博占有创新药同位素药代分析能力的先进尝试室，拥有集同位素合成、象征、检验与分析的一体化服务平台，为抗体类、疫苗类的新药研发提供全面的技术支持
。

BB贝博药代动力学& 生物分析一站式服务

从发现筛选到 IND 申报及临床阶段，我们提供体表 ADMET、体内 PK、代谢产品鉴定（MetID）、放射性象征 DMPK/ADME 等齐全解决规划
。

【美问必答】ADC药物的药代动力学钻研关注点有哪些？

在临床前研发阶段，科研人员在构建ADC药物的药代动力学模型的过程中必要思考抗体的散布、药物的开释、细胞内的代谢过程等多种成分，才可能为 ADC 药物的钻研提供靠得住的数据支持
。

【美问必答】药物DMPK评价当苦衷项与战术

DMPK钻研是药物开发的关键环节，可在早期援手科研人员更好地理解药物在体内的吸收、散布、代谢与渗出过程，从而优化候选药物、预测潜在临床问题并造订有效剂量战术
。

FAQs

• 什么是Caco-2细胞模型

  Caco-2细胞株是人结肠腺癌上皮细胞，能够自行分化为类似人成熟的幼肠上皮细胞单层
  。经过钻研发现Caco-2细胞还能表白蕴含糖，氨基酸，胆汁酸以及P—gp和MRPs等转运载体，因而Caco-2细胞已经成为钻研药物被动及自动转运吸收的模型
  。

• 在我国申报IND前应该实现哪些In Vitro的PK试验？

  （1）血浆蛋白结合试验（PPB）：凭据 2014 版《临床前药代动力学钻研领导准则》，试验需设计 N=3，并关注浓度依赖性和种属差距；

  （2）体表代谢钻研（Metabolic Stability/MetID）：沉点关注种属差距，为体内 PK 钻延注毒理学评价及种属选择提供参考；

  （3）体表药物相互作用（DDI）钻研：蕴含 P450 抑造与诱导（数据分析可参考 FDA 指南：DDI 2006 Draft 和 2020 In Vitro DDI），以及酶表型（CYP/Non-CYP 代谢蹊径）鉴定；

  （4）转运体钻研（Transporter Substrate Assessment & Inhibition）：重要转运体蕴含 Caco-2、P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3 和 OCT2
  。

• 临床前的PK数据分析步骤有哪些？

  （1）非房室模型（Noncompartmental Analysis, NCA）：步骤较为轻便客观，所获得的参数（t1/2、Vd、CL、Cmax、Tmax、MRT、AUC0–t、AUC0–∞ 等）可满足 IND 申报要求，但不能用于预测和仿照，且基于线性 PK 如果;

  （2）经典房室模型（Traditional Compartmental PK Model）：步骤相对单一易行，可拟合非线性 PK 数据，可用于预测和仿照，并有助于试验设；

  （3）群体药代模型（Population PK Model）：在临床前阶段使用相对较少，更适合处置稀少数据和进行协变量分析（如 NONMEM、Monolix）
  。

• BB贝博的临床前DMPK服务能力

  （1）占有超过20年的技术与项目经验；

  （2）每年实现约20个新药的临床前DMPK申报钻研；

  （3）每年大于2000个化合物的体内PK筛
  ；

  （4）提供PK/PD一站式服务；

  （5）具备抗体及ADC的临床前DMPK钻研能力；

  （6）占有同位素药代钻研的专业技术平台
  。

有关尝试室

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